Ocurre la formación de un enlace covalente entre un -OH de un aminoácido (en general Ser, Thr o hidroxilisina); en esos aminoácidos se puede unir un fosfato.
La enzima, cuando tiene el -OH libre está activa. Este -OH se fosforila, con esto hay un cambio en la secuencia primaria, y consecuencia de esto, cambia su conformación. La fosforilación es a través de proteínas cinasas y se inactiva. Para que vuelva a su estado activo, hay otras proteínas que eliminan el fosfato. Muchos de estos mecanismos se ven en la regulación del ciclo celular.
Siempre que haya una proteincinasa, hay una fosfatasa para balancear.
En general, las proteínas se activan por fosforilación y se desactivan por defosforilación, pero en este ejemplo, se ve al revés.
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